铂络合物是最常用的抗癌药物之一。他们是成功的，但有严重的副作用。由德国波鸿鲁尔大学化学与生物化学学院的 Johannes Karges 博士领导的一个国际研究小组开发了一种复合物，它可以在肿瘤组织中积聚，并在那里被超声波激活。因此，它的细胞破坏作用只会在真正需要的地方发挥作用。Karges 说：“以前的研究依赖于只能深入组织几毫米的光激活，而我们现在开发了一种超声波激活治疗方法，可以深入人体几厘米。” 即使对于大型和深部肿瘤，这也可以使治疗产生很少的副作用。研究人员在期刊上发表了他们的研究结果应用化学国际版 2023 年 3 月 24 日。
对健康组织无害
铂 (II) 络合物顺铂、奥沙利铂和卡铂是最常用的抗癌药物。他们的临床成功被严重的副作用所抵消，例如恶心、呕吐、肾损伤和骨髓抑制。为了克服这些局限性，在过去的几十年里，大量的研究工作投入到所谓的铂 (IV) 络合物前药的开发中。“这些前药稳定且无活性，因此它们完全无害，”Johannes Karges 解释说。“在健康组织中，它们应该保持这种状态。然而，在癌组织中，它们应该迅速转化为具有治疗活性的铂 (II) 络合物。”
还原金属络合物需要能量。以前的研究报告了用紫外线、蓝光或红光激活。Johannes Karges 解释说：“问题是光只能穿透不到一厘米深的身体，因此无法到达许多肿瘤。” 为了克服这一局限性，他的团队首次将铂 (IV) 络合物前药与可通过超声照射选择性激活的声敏剂结合起来。
纳米颗粒在肿瘤中积聚
为了开发一种治疗有效的复合物，研究人员将铂 (IV) 复合物前药和声敏剂封装在血红蛋白中以形成纳米颗粒。Johannes Karges 报告说：“我们能够观察到纳米颗粒在注入血液后选择性地积聚在小鼠肠道肿瘤中，从而支持靶向治疗。” “在用超声波照射后，铂 (IV) 前药在肿瘤部位被激活，引发对细胞有毒的顺铂的释放，几乎完全根除了肿瘤。”
超声波的优点
这些结果可以为开发治疗非常大或深部肿瘤的新技术和药物铺平道路。与近红外光相比，超声波可以深入组织一个数量级以上。此外，超声治疗通常被认为侵入性较小且易于使用。另一个优势是医院通常已经配备了必要的设备。“我们的工作仍然是基础研究，”Johannes Karges 强调说。“基于此的治疗是否以及何时可以在临床实践中提供尚不可预见。”
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