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1、《新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺》是江苏豪森药业股份有限公司于2003年9月24日申请的发明专利,该专利的申请号为031511562,公布号为CN1526711,公布日为2004年9月8日,发明人是林国强、蒋昌盛。
2、《新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺》利用聚合的(R)-2,3-O-缩丙酮-甘油醛1直接反应(n=2~20),在有机溶剂中,与二氟卤代乙酸乙酯反应,控制加料速度,可高选择性获得反式产物2b。顺反混合物2a/2b在酸性树脂Dowex-50的作用下得3a/3b,3a/3b与R4Cl(R4=Bz,NO2Bz,ClBz,BrBz,CNBz)反应得混合物4a/4b,通过重结晶得纯的4b。该发明的方法简单易行,所用原料便宜易得,适于规模化生产。
3、2014年11月6日,《新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺》获得第十六届中国专利金奖。
4、(概述图为《新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺》摘要附图)
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