对于许多人来说，吸入器是一种神奇的药物。从前一分钟大口喘气到下一分钟正常呼吸，吸一两口气后，患者会感到明显的缓解。很少有人意识到，这些救命药实际上可以长期停止工作，尤其是对经常和大剂量使用它们的人来说。
世界各地的研究人员一直在寻找改进吸入器输送药物的方法，以使其更有效、作用时间更长，但迄今为止收效甚微。肺科科学家 Deepak Deshpande 博士实验室的一项新研究确定了一种新化合物，可以将其添加到现有药物中，从而弥合差距。
“多年来，学术界和工业界一直在积极探索这种特定类型的药物发现方法;迄今为止，没有任何发现显示 Deshpande 博士的化合物所具有的特性，”杰斐逊转化中心主任 Raymond Penn 博士说。医学和该研究的共同作者。
研究人员发现了一种可以增加哮喘吸入器主要成分之一(β 激动剂)效力的分子，其目的是放松气道平滑肌并打开收缩的气道。“当我们使药物更有效时，我们需要更少的药物来控制症状，”该研究的主要作者 Deshpande 博士解释说。“更少的药物也意味着一个人不太可能积累使药物停止工作的副作用。我们对这些结果以及它们如何改善哮喘药物治疗感到非常兴奋。” 该研究发表在《国家科学院院刊》上。
一些抗哮喘药物通过减少气道内壁炎症起作用，其他药物通过减少气道肌肉收缩起作用，还有一些包括两种药物的混合物。Deshpande 博士的小组专注于 β-激动剂，因为这类药物最终会停止工作。
研究人员非常清楚为什么这些药物会停止工作。通常情况下，β 激动剂落在肌肉细胞表面的受体上，就像棒球被手套夹住一样。这种捕捉会触发细胞中的一系列生化反应，最终放松气道的肌肉张力。但一旦药物被受体捕获，受体本身就会停止工作，时间一长甚至会降解。就好像接球手每次接球就离开球场，而球队必须少一个接球手。
当药物偶尔使用一次时，这不是问题。但对于经常使用这种吸入器的人来说，细胞没有足够的时间在两次吸入之间产生新的受体。
Deshpande 博士在转化医学中心的团队正在寻找一种方法来改变 β-激动剂被其受体捕获的方式。他们开发了第二种化合物，这种化合物只有在 β 激动剂到达其受体后才起作用。该第二种化合物稳定受体构象。它实质上使接球手的手套变粘并让她留在比赛中。
研究人员能够证明，当他们的化合物与 β-激动剂一起被递送到小鼠体内时，药物的强度提高了 60-70%，而受体降解没有类似的增加。“理论上，这意味着我们的化合物可以提高 β 激动剂的治疗效果，但我们需要进行更多测试，以了解这种方法在多大程度上延长了 β 激动剂的寿命。但我们的结果给人留下了非常强烈的印象，即它确实如此，”Deshpande 博士说。
开发一种附加化合物而不是一种全新的抗收缩药物利用了这样一个事实，即 β 激动剂已经使用多年并且对大多数人来说往往是安全有效的。如果未来的测试和临床试验证实了这项研究的建议，那么这种新的附加药物可能比传统的新药更快地提供给患者。
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